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peptidase-4 inhibitor，簡稱 DPP-4 inhibitor) 遂成為糖尿病治療的新趨勢，希望能藉此 改善傳統口服降血糖藥的使用瓶頸。本文 主要是介紹新型口服降血糖藥 — dipeptidyl peptidase 4 inhibitor。貳、藥品性質 一、作用機轉 人類進食時腸道會分泌出一些荷爾蒙，
| DPP-IV 抑制劑 全新機轉的口服降血糖藥 | www.skh.org.tw |
| 新一代降糖藥DPP-4抑制劑-高點醫護網 – GET | doctor.get.com.tw |
| DPP-4 抑制劑是什麼？糖尿病藥物介紹 – 智抗糖 | www.health2sync.com |
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DPP-IV抑制劑是「增泌素類藥物」中深具潛力的代表藥品，透過增加內生性增 泌素的濃度，可強化胰島素並抑制昇糖素之分泌。 倘若人體試驗也證實此藥能刺
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全新機轉口服降血糖藥物dipeptidyl peptidase 4( DPP-4) Inhibitor 目前已上市的口服降血糖藥物有 biguanide 、 sulfonylureas 、 meglitinides 、 thiazolidinediones 及α -glucosidase inhibitors 等類。
DDP-4抑制劑則藉由減少人體分泌GLP-1被分解而達到控制血糖的效果，是新機轉的第二型糖尿病口服藥。
Sitagliptin(JANUVIA®)是第一個FDA核準上市的DDP-4抑制劑。 其作用機轉為：Sitagliptin抑制DPP-4對Incretins的水解→使GLP-1和GIP不被分解→[GLP-1]與[GIP]↑→血中[Insulin]↑，而[glucagon]↓→維持或延長血糖降低的效果。
DPP-4 和糖尿病患者的的關係
糖尿病藥物介紹-雙基勝肽酶-4抑制劑 (DPP-4 inhibitor) 傳統口服降血糖藥的機轉不外乎促進胰島素分泌或增加其敏感度，因此較容易有低血糖或是體重增加的副作用，這可能是最令患者害怕與排斥的，也使得藥物在使用上受到限制。. 而近年在糖尿病的治療已不僅
一、 Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitors GLP-1為人體腸泌素 (incretin) 的一種，由位於遠端小腸與升結腸的L細胞所分泌，主要功能是調控胰臟分泌葡萄糖依賴性的胰島素。然而 GLP-1在血液中會迅速地被 DPP-4
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DDP-4 抑制劑則藉由減少人體分泌GLP-1 被分解而達到控制血糖的效果，是新機轉的第二 型糖尿病口服藥。目前臺灣許可的DDP-4 抑制劑包括：sitagliptin（Januvia®,佳糖維）、saxagliptin （Onglyza®,昂格莎）、linagliptin（Trajenta ®,糖漸平）、vildagliptin 種。
至於為何 saxagliptin此類DPP-4 inhibitors會增加心衰竭住院風險，原因並不清楚，確切機轉仍有待日後之研究。此外，因使用此類藥物所導致的心衰竭住院，其對糖尿病人的長期影響也有待後續的研究觀察。
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dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)抑制劑，適用於治療第二型糖尿病。DPP-4抑制 劑乃是一種腸泌素增強劑類的藥物。透 過抑制DPP-4酵素的作用，sitagliptin 可提高兩種已知的活性腸泌素激素的濃 度，即glucagonlike peptide-1 (GLP-1) 與 glucose-dependent
(2)TZD製劑、DPP-4抑制劑、SGLT-2抑制劑、以及含該3類成分之複方製劑，限用於已接受過最大耐受劑量的metformin仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且SGLT-2抑制劑與DPP-4抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用。
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DDP-4 抑制劑則藉由減少人體分泌GLP-1 被分解而達到控制血糖的效果，是新機轉的第二 型糖尿病口服藥。目前臺灣許可的DDP-4 抑制劑包括：sitagliptin（Januvia®,佳糖維）、saxagliptin （Onglyza®,昂格莎）、linagliptin（Trajenta ®,糖漸平）、vildagliptin 種。
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二肽基肽酶-4 抑制劑(Dpp-4 inhibitor) 藥物圖片 中文名 商品名 藥物學名 使用方式 注意事項 糖漸平 膜衣錠 5毫克 Trajenta Linagliptin 空腹或隨 餐服用。 1勿與酒精共同飲食，可能發生低血 糖。 2曾有胰臟炎、膽結石、腎功能不佳 的患者請事先告訴醫師。服藥後
1. 限用於已接受過最大耐受劑量的 Metformin 仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病病人，且 SGLT-2 抑制劑與 DPP-4 抑制劑及其複方製劑宜二擇一使用。 2. 第二型糖尿病病人使用之口服降血糖藥物成分，以最多四種(含四種)為限。 3. 不得與 GLP-1 促效劑併用
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DPP-4 inhibitors 對於糖尿病病人合併心血管疾 病在新發生心血管事件的綜合試驗終點風險上 亡的有意義下降，究竟是透過何種機轉 能夠造 成這麼快的改變呢？目前有各項假說，包含 了利尿效果，血糖，血壓，血脂的改變，高血
三、GLP-1 analogs 及DPP-4 inhibitors 藥物研發 為了克服GLP-1 半衰期過短的困境，能抵抗DPP-4 分解的GLP-1 analogs 及DPP-4 inhibitors 成為藥物研發的重點，其中，GLP-1 analogs 模擬自小腸L 細胞分泌的GLP-1，能同時透過數個機轉達到血糖控制，此類
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DPP-4 抑制劑 DPP-4 inhibitor *健保給付規定：已接受過最大耐受劑量的metformin 仍無法理想控制血糖之第二型糖尿病患者 *SGLT-2 抑制劑與DPP-4 抑制劑及其複方製劑宜二種擇一種使用 α-glucosidase inhibitor 第二型鈉-葡萄糖 運轉通道抑制劑 SGLT2 inhibitor